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客观分析,阿伐那非相较于同类的优势之处在哪里?

阿伐那非是美国食品和药物管理局批准的新的第二代PDE5抑制剂,与目前的其它同类PDE5抑制剂相比,它具有良好的药效学和药代动力学特征。


大家都知道,顾名思义,PDE5抑制剂就是要抑制PDE5这一元素的产生,阿伐那非的研究表明,阿伐那非对PDE5同功酶具有优越的选择性,与其他PDE同功酶的相互作用较少。意思就是,PDE有很多,PDE6、PDE1等等,而抑制剂很容易对其它PDE也产生反应。但是阿伐那非就会非常精准的选择PDE5,因此副作用和药物-药物相互作用较少。

 

 

值得注意的是,阿伐那非具有较少的血流动力学副作用,也就是血压之类的问题方面,在服用降压药物的患者中使用阿伐那非数据显示是相对安全的,甚至服用阿伐那非会造成一定的降低血压现象产生。由于ED患者中有相当一部分伴有心血管疾病,阿伐那非作为血压影响最小的新一代PDE5抑制剂成为许多患者可以耐受的治疗方法。


国外I期研究:在对106名健康男性进行的I期研究中,比较了阿伐那非和西地那非与有机硝酸盐的相互作用。41名受试者在先前服用阿伐那非或西地那非后,以不同的增量服用NTG片剂。通过收缩压、舒张压和心率评估血流动力学效应评估发现,与西地那非相比,服用NTG时,阿伐那非导致的血压和心率变化较小;与西地那非相比,阿伐那非对收缩压的临床显著降低(30mmHg)更少(15%对29%)。

 

 

与目前其它的PDE5抑制剂相比,阿伐那非大家所能听到的最大介绍点就是起效快,作用时间短。在给药后不到30分钟内达到最大血浆浓度,达到血浆浓度时间就意味着起效时间,并在不到15分钟内改善勃起功能。阿伐那非在人体内6小时内仍然有效,并且在某些患者中可以保持更长的获益时间。其短暂的血浆半衰期(3-5小时),也就是这个时间左右阿伐那非会差不多代谢出人体,降低了阿伐那非留在体内可能会药物-药物或者药物相互作用的风险,有益于因其他疾病而服用药物的患者群体。

 

 

阿伐那非已经通过数据证明,它与当前其它同类口服PDE5抑制剂:西地那非、伐地那非等具有相当的疗效。所以在疗效相似,甚至在某些程度上更好的情况下,看中阿伐那非优势的患者完全可以用阿伐那非来满足自己的需求。调查显示,大部分患者对阿伐那非对其性生活的影响感到满意,包括之前尝试过其他ED治疗但失败的患者。阿伐那非的益处也适用于合并症患者,如同时患有糖尿病或既往骨盆手术的患者。


国外III期-Goldstein et al(TA-302)针对糖尿病患者的多中心研究数据显示:对于糖尿病患者以及服用降压药物(包括α-受体阻滞剂)的患者(样本量为24名患者)服用似乎是安全的。