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西地那非、伐地那非、阿伐那非,中老年男性如何选择?

当下,受到老龄化、慢性病等影响,中老年男性勃起功能障碍(ED)发生率大幅攀升,此病对中老年男性生活质量造成较大的影响。因此,对于中老年男性而言,及时的通过药物,对勃起功能障碍(以下简称ED)进行干预和治疗,是改善生活质量的关键。


目前,针对中老年男性ED,主要采取药物治疗,而PDE5抑制剂是首选的一类药物。西地那非、伐地那非和阿伐那非,是人们最常使用的3种药物。但这三种药物的效果和所适合的人群也不同,在选择进行治疗时要根据自身情况慎重选择。


西地那非、伐地那非、阿伐那非,中老年男性如何选择?


1、西地那非

西地那非是全球第一种PDE5抑制剂,在进入人体后,他所能达到的最高血药浓度(Cmax)高达570ng/ml,血药浓度达峰时间约0.8小时,半衰期约3.7小时,药效持续时长约4-6小时。


因此,西地那非各项药动学参数较为平均,虽然最高血药浓度较大,药物作用强度强,但药物半衰期时间短、代谢快,药效持续时长一般,药物不会过长、过久停留在体内。


这就避免药物蓄积对肝肾造成的负担,同时也降低了药物长期和组织反应,增加心血管系统、胃肠和神经系统等不良反应。


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2、伐地那非

伐地那非是世界上第二种PDE5抑制,对比于前者来说,伐地那非在原有的基础上升级了分子结构骨架。对于伐地那非来说,这也是一个优势。


对比于西地那非各项药动学参数平均,伐地那非的起效更快。服用大约0.6小时后,体内的血药浓度就可以达到高峰。同时伐地那非最高血药浓度较小,约200ng/ml,可以看出伐地那非药物作用强度小且药效温和。这主要是因为伐地那非进入组织代谢的成分少,大部分以初始化合物或者原形物排出体外,因此伐地那非引起的不良反应相对较少。


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3、阿伐那非

对比前两种“那非”类药物,阿伐那非被认为是一种强效PDE5抑制剂。由于其药效快,一部分人会选择使用阿伐那非。特别是在最高血药浓度这个药效参数上,在剂量相同的情况下,阿伐那非最高血药浓度可高达1000ng/ml以上,对比西地那非(570ng/ml)来说,可以看出明显的优势。这也说明,在不考虑其他药代动力学参数变化的情况下, 阿伐那非的药物作用强度会比西地那非的所带来的药物作用强的多。


阿伐那非本身除了具有血药浓度高、作用强度大等特点,阿伐那非在服用后,药效也很快,可以让血药浓度达峰时间短(最快15分钟),代谢快速,药效维持时间短。这个药理特性,降低了药物在高作用强度下,对人体造成不良反应发生的几率。


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考虑到大多数中老年男性,可能随着年龄的增加可能患有“三高”的问题,这类患者大多数血管内皮功能会受到明显的破坏。所以一般血药浓度、一般作用强度的药物治疗疗效有限。这种情况下,如果按需服用西地那非等药动学参数比较平均的药物,疗效都比较局限,那么替换为按需服用阿伐那非,鉴于阿伐那非血药浓度高,作用强度大,或可增加治疗疗效。


随着人口老龄化、心血管慢性病等因素影响,中老年男性发生勃起功能障碍(ED)几率不断增高,且发病机制变得更复杂、多样化。所以基于不同的发病机制,选择对应合适的治疗药物就显得很关键。临床上,西地那非、伐地那非、阿伐那非3种“那非”类药物,是中老年男性ED的首选治疗药物之一。鉴于三者存在不同的吸收、分布和代谢特点,也给患者提供了不同的选择。