西藏海泽营销管理有限公司
治疗ED起效最快的药物,100mg海驰阿伐那非和200mg竞品阿伐那非哪个比较好,该如何选择?

目前随着人口老年化的趋势更加严峻,勃起功能障碍(ED)已成为男性的常见病和多发病,根据流行病学调查研究显示:亚洲成年男性ED的患病率达3%-33%左右,而我国的研究学者曾于2013年对广州、山东等地区进行流调,结果显示:这些地区城镇的成年男性ED总患病率为26.1%,其中40岁及以上人群的患病率为40.2%。ED的发病率逐年升高,已成为了困扰中老年人健康的重要问题之一,严重的影响着中老年男性的生活质量。随着经济的发展及医疗水平的提升,中老年男性对于ED的治疗需求逐年升高,如何进行有效的干预及治疗,则是一个值得关注的问题。

 

 

在这种趋势之下,每一个治疗ED的药物都得到了极大的关注,那么对于2021年才上市的阿伐那非,则受到了更多的关注及研究。目前,国内市场上主要流通的阿伐那非有两种剂量:海驰阿伐那非100mg和竞品阿伐那非200mg。对于这两种剂量如何选择,很多人还是比较困惑的。

 

药物剂量的选择

 

那么,今天借此机会,具体从下面2个方面讲述阿伐那非,目的是指导大家根据自身的病情,选择合适的剂量。

首先,我们得了解两个问题。

 

一、阿伐那非是如何治疗ED的?

阿伐那非作为国内最新治疗ED的药物,和西地那非、他达拉非、伐地那非属于同一类药物,都是PDE5抑制剂。治疗ED的药理机制是:阿伐那非阻止PDE5水解cGMP(环鸟苷酸),能让海绵体内的cGMP这种物质浓度增高,存在时间延长,cGMP的浓度增高后,可使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态,充血供血增加,有助于充分勃起。

 

但阿伐那非相比较其他三种PDE5抑制剂(西地那非、他达拉非和伐地那非)而言,药物分子结构及骨架有着本质的区别,使得阿伐那非在体内的药物吸收、代谢、排泄等有着独特的优势。

 

阿伐那非分子结构

 

比如说在药物吸收的速度上,阿伐那非15分钟就能达到有效血药浓度,即阿伐那非15分钟就能起效,而其他三种至少要30min-1h才能达到有效的血药浓度,阿伐那非的起效时间远远快于其他三种PDE5抑制剂。

 

此外,在药物吸收程度上,药物代谢动力学研究显示,阿伐那非的血浆峰值浓度(Cmax)在1000ng/ml以上,而西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他达拉非370ng/ml的峰值浓度,因此对于需要较高血药浓度治疗的ED,阿伐那非是有着绝对的优势的。另外阿伐那非发生不良反应的概率相对其他三种PDE5抑制低。

 

二、100mg和200mg的阿伐那非各自有什么特点?

通过药物代谢动力学研究显示,100mg和200mg的阿伐那非主要有以下三点区别:

 

区别点一:能达到最大的血药浓度值不同

研究表明:100mg海驰阿伐那非所能达到的血浆峰值浓度在1000nmol/L左右,而200mg竞品阿伐那非阿伐那非,其血浆峰值浓度达2000nmol/L以上,200mg竞品阿伐那非的药物吸收程度和作用强度。

 

区别点二:单位时间内,生物利用度不同

药物进入人体后,经过吸收、代谢,药物在血液和组织中不断地扩散,通过不同时间点的测定血药浓度,可绘制一个曲线图,即药时曲线图,它反映的是到达全身循环的药物总量,曲线下面积大,则药物的利用程度高。100mg海驰阿伐那非和200mg竞品阿伐那非进入日后,通过药时曲线图比较,能明显地看出来,单位时间内,200mg竞品阿伐那非血药浓度高于100mg海驰阿伐那非,也说明了200mg竞品阿伐那非在人体内利用度大于100mg海驰阿伐那非。还有研究表明,65岁以上的老年男性,由于代谢能力和排泄能力下降,导致单位时间内血药浓度过高。容易造成药物蓄积毒性。因此要根据个人对药物耐受性不同去选择合适的剂量。

 

区别点三:发生不良反应的概率不同

研究表明,200mg竞品阿伐那非在头痛、鼻塞、面色潮红等不良反应的发生率上远高于100mg海驰阿伐那非,100mg海驰阿伐那非的头痛发生几率是6.9%,而200mg竞品阿伐那非的头痛为10.5%。而且同一种不良反应,200mg竞品阿伐那非程度更重。所以说,药物剂量过高,不良反应概率增强,对于健康的影响也可能更大。

 

 

上述已将阿伐那非治疗ED的机制及100mg海驰阿伐那非和200mg竞品阿伐那非两种剂量的特点讲述明白,那么对于这两种剂量,ED患者该如何选择才更安全呢?

 

根据患者自身情况,具体建议如下:

 

一、对于年龄<45岁,肝肾功能正常,ED病程长,西地那非、伐地那非和他达拉非服用后无效者,建议选择200mg剂量的竞品阿伐那非。

因为200mg阿伐那非,其血浆峰值浓度达2000nmol/L以上,200mg阿伐那非的药物吸收程度和作用强度,优于100mg阿伐那非,利用200mg的吸收程度强及血药浓度高,能够保障药物在人体内较大的作用强度,以此达到改善ED症状的目的。

 

二、对于年龄>45岁以上的中老年患者,建议中选择100mg海驰阿伐那非作为一般治疗剂量

因为中老年男性机体功能的衰退,其代谢能力和吸收能力出现一定程度的下降,因此对药物的代谢相对更为缓慢,这种情况下服用200mg剂量的会容易导致药物在人体内的分布容积更为广泛,造成药物蓄积毒性反应的发生,所以建议这部分人群选择100mg剂量的。

 

三、对于年龄>65岁以上患者,建议选择100mg海驰阿伐那非作为一般治疗剂量,甚至更低剂量为50mg

超过65岁以上的ED患者,吸收代谢能力下降的同时,心血管功能的耐受程度下降明显,如果贸然服用高剂量的阿伐那非,刺激性较大,对心血管功能是极大的考验,容易发生健康危险情况,所以建议低剂量服用。

 

四、对于服用过100mg剂量海驰阿伐那非的ED患者,疗效不佳时,可选择200mg剂量竞品阿伐那非

对于ED程度比较重,选择100mg剂量疗效不佳且身体状况良好的患者,可选择200mg剂量,因为200mg剂量药物吸收程度和作用强度都更优秀,对于改善疾病的疗效几率更高。

 

五、根据自身服用阿伐那非后出现的不良反应的差异,来选择合适剂量

因为200mg的竞品阿伐那非比100mg的海驰阿伐那非出现不良反应更为明显的,所以针对才服用100mg海驰阿伐那非就出现不良反应时,就不建议选择200mg竞品阿伐那非,因为这有可能出现更明显的不良反应,特变对于老年人,基础疾病较多,不良反应频次及程度加重后,可能会对原发病形成新的危险因素,加重原发病,造成了身体健康的进一步损伤。

 

 

总结

阿伐那非作为治疗ED的最新药物,和其他三种PDE5抑制剂相比较有着起效快、作用强度大等优势,为不同病情患者提供了多样化的选择。100mg和200mg2种剂量的阿伐那非尽管有着各自的优势,但是针对不同年龄群体和不同病情分级的患者,还是需要结合自身病情的严重程度,对身体一般情况、心血管机能等作出评估后,合理的选择出适合自身病情的剂量,这样能减少药物带来的不良事件风险和药物毒性风险的同时,还能保障病情和疗效的双重获益。当然,必要时在医生指导下完成对应剂量的选择,以保障用药安全。