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同类ED药物中,阿伐那非起效最快,使用时需要注意什么?

有位患ED的中年朋友跟我说,最近医生给他换了一种叫阿伐那非的新药,据说在同类药物中起效最快。患者内心不禁要问这是否说明药性也是最强?在使用时,有什么需要注意的事项吗?



首先我们要知道阿伐那非是什么?


根据《美国泌尿外科学会(AUA)发布的勃起功能障碍管理指南(2018)》,推荐用于ED的口服PDE5抑制剂主要包括西地那非、他达那非、伐地那非、阿伐那非。与其他PDE-5抑制剂相比,阿伐那非可以在最短时间内起效(15分钟),明显快于现有PDE-5抑制剂类药物——他达拉非(30分钟)、西地那非(1小时)、伐地那非(1小时)。且阿伐那非对PDE-1和PDE-6有更高的选择性,不良反应较其他几类PDE5抑制剂更小。 阿伐那非片是由日本田边三菱制药株式会社授权美国Vivus公司开发的用于治疗男性勃起功能障碍的药物,于2012年4月27日经美国FDA批准在美国上市,商品名为Stendra。目前已在美国、德国、法国、意大利等多国上市,在国内于2021年正式获批和生产。


阿伐那非是第四代的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,与其他PDE5抑制剂的药理机制相同,只是在吸收、代谢等方面有区别,但不能说药性最强。在使用时,要注意服用禁忌以及与其他药物的相互作用。


一、药效最快的PDE5抑制剂

阿伐那非的用药反馈中,患者最大的感受就是起效速度快。和其他同类药物相比,服药后的等待时间大大缩短,缓解了长时间等待的尴尬。


但是起效速度快并不意味着药物剂量高。因为不同药物有不同的化学结构和理化性质,服用后的吸收、代谢会有所差别。阿伐那非服用后大约15分钟左右就可以产生效果,30分钟左右就可以达到血浓度峰值。


阿伐那非的代谢速度也是同类药物中最快的。根据说明书显示,90分钟后,精液里阿伐那非的含量不足服药剂量的0.0002%,这意味着发生蓄积中毒的可能性极低,安全性更好。



二、服用阿伐那非时要注意什么


1.药物剂量的选择:由于个体差异性,每个人服用阿伐那非的治疗剂量不同,通常建议初始剂量为100mg。此处的100mg对标的是西地那非的初始剂量50mg。因为药物成分不同,患者无需担心100mg会不会剂量太大。之后患者可再根据个体对药物的敏感性增至200mg,或减少至50mg,在需要时提前15分钟服用,但24小时不能超过200mg。


2.药物生效的前提条件:使用PDE5抑制剂治疗男性勃起障碍(ED)时需要伴随相应的刺激,促使血管释放一氧化氮(NO),进而导致环磷鸟苷(cGMP)的释放,使得海绵体血管松弛,血液灌注增加,从而改善ED的症状。


阿伐那非没有增加NO释放的作用,只能减少cGMP的破坏,使cGMP水平升高发挥药理作 用。但如果没有伴侣的刺激,血管就不会释放NO,导致药物无效。

所以不要把它当成春药。


3.注意用药禁忌:少部分人服药后可能会出现过敏反应,如果皮疹、瘙痒等,这些患者应禁用本药。6个月内如果发生过心肌梗死、脑出血、脑梗塞,或是有严重的心律失常、房颤、早搏、不稳定性心绞痛、严重肝肾功能不全等情况,也不能使用本药。

高血压患者用药前需要控制好血压。服药前要测量血压,如果高压超过170mmHg,或是低压超过100mmHg则不能用药,避免诱发心脑血管意外事件。


服用阿伐那非后会使血管扩张,如果血压不足90/50mmHg,也不能用药。否则有可能造成血压过低,影响心脑、大脑、肾脏等重要器官的血液灌注,造成缺血性损伤。


4.常见不良反应:阿伐那非的常见不良反应较轻,主要为头痛、脸红、鼻咽炎、鼻塞等症状,绝大多数为轻度症状,在停药后就可恢复。


5.注意与其它药物的相互作用:硝酸甘油、硝酸异山梨酯等硝酸酯类药物会释放大量的NO,服用阿伐那非会增强NO的作用,可能导致严重的低血压,对重要器官造成损伤。所以在服用硝酸酯类药物者,不能服用阿伐那非。


阿伐那非主要通过肝药酶系统代谢,很多药物对肝药酶有抑制作用,会增加阿伐那非的不良反应。比如说治疗真菌感染的酮康唑、伊曲康唑,治疗艾滋病和新冠的利托那韦,大环内酯类抗生素中的克拉霉素、泰利霉素等药物,都会影响阿伐那非的代谢。所以在服用其他药物的人,需要咨询医生或是药师,以确定能否同时服用阿伐那非。


6.饮酒与服药:阿伐那非可与酒精同服,但是在服用的同时大量饮酒(2个酒精单位以上,即约2瓶330ml啤酒)可能会增加心率并降低血压(因为阿伐那非与酒精均具有扩张血管的作用),可能会感到头晕(尤其是站着的时候)、头痛或心跳(心悸)。平时大量饮酒也会降低勃起的能力,如果大量饮酒则不建议用药。



总结一下,在PDE5抑制剂药物中,阿伐那非起效作用最快,代谢速度也是最快,适用于对使用时间有要求的人。在用药时,需要注意禁忌症以及与其他药物的相互作用。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。